[시장보고서] 단백질 키나아제(Protein Kinase) 치료의 기술 혁신

키나아제는 인산공여체(일반적으로는 ATP)로부터 수용체기질로의 인산기 전이반응을 촉매하는 유비쿼터스 효소(매우 흔한 일반적 효소)의 일종이며, 단백질, 지질 혹은 소분자(당 등) 등 모두에 존재합니다. 단백성 기질의 인산화반응은 진핵생물의 단백질 조정 활동의 기초적 가역 메컨니즘으로, 단백질 키나아제를 비롯하여 다수의 키나아제가 세포내 인산화반응에서 중요한 역할을 담당합니다. 키나아제의 이상활성은 인체병리학상 여러가지 병인과 관련된 것으로 여겨져 왔습니다. 그러한 중요성으로 인해 특히 종양, 염증, 대사질환 분야에서는 현재 신약 발견·개발 활동의 약 30%가 키나아제에 중점을 두고 있습니다.

단백질 키나아제 치료의 기술 혁신에 관한 최신 정보에 대해 전해드립니다.

약제표적으로서의 키나아제
소분자 키나아제 저해제의 개발
암 치료에서의 키나아제 표적
키나아제 약제의 암 치료 이외의 애플리케이션
키나아제 약제의 대표적 개발 기업
시장 분석 : 동향 및 예측

요약
서론
- 인간 단백질 키나아제의 개요
  - 분류법

시그널 변환 경로
- MAPK 경로
  - MAPK/ERK 경로
  - JNK/SAPK 경로
  - MAPK14 경로
  - PI3K/AKT 시그널
- JAK/STAT 시그널
- NFKB 경로
- 인슐린 수용체 시그널
- 면역세포 시그널
  - T세포 수용체 시그널
  - B세포 수용체 복합체
- 혈관형태 형성의 시그널
  - VEGF 수용체 시그널
- EGF 수용체 시그널
- 환상 뉴클레오티드 대사
- 세포주기 체크 포인트 제어
키나아제 표적 약물 카테고리
- 소분자
- 단일세포항체
- 대두하는 생물약제
키나아제 표적 약물 조사

요약
서론
키나아제 저해제의 메커니즘
- ATP 경합 저해제
- 불가역 저해제
- 알로스테릭(Allosteric) 저해제
키나아제 저해제 개발에 대한 접근
- 종래의 키나아제 저해제 개발
  - 화합물 라이브러리의 초고속 탐색(High-throughput Screening)
  - 리드 최적화
- 저해제 아날로그의 합성
- 구조 정보를 통한 약제 설계
  - 구조 정보를 통한 약제 재설계
- Fragment 기반 창약
키나아제 저해제의 선택성 평가
- 단백질의 선택성
  - 키나아제 활성 평가
  - 키나아제 결합 평가
  - 세포 선택성 평가

키나아제의 기질 사정

요약
암의 개요
확립된 요법과 새롭게 부상하는 요법 I
키나아제 저해제 치료의 장래성
- 키나아제 표적의 종류
  - 돌연변이로 활성화된 키나아제
  - 종양 증식을 유지하는 키나아제
  - 종양 형성 역할을 담당하는 키나아제

20개의 대표적 키나아제 표적
- TK 그룹(12)
  - ABL1(Abl군)
  - EGFR, ERBB2 (EGFR군)
  - FLT3, KIT, PDGFRA, PDGFRB (PDGFR군)
  - FLT1, FLT4, KDR (VEGFR군)
  - JAK2(JakA군)
  - MET(Met군)
- AGC 그룹(1)
  - AKT1(AKT군)
- CMGC 그룹(2)
  - CDC2, CDK2(CDK군 CDC2아군)
- 기타 그룹(3)
  - AURKA, AURKB(AUR군)
  - PLK1(PLK군)
- 특수 그룹(1)
- 지질/단백질 이중 특이성 키나아제(1)
  - PIK3CA(PI3K군)

향후 동향

요약
서론
만성 염증과 키나아제
대표적 증상
- 관절염
- 당뇨병
- 염증
- 면역 억제
- 안과 질환
- 건선
- 호흡기 질환
- 심장혈관 질환
- 골수이형성증
- 위장 장해
- 통증
대표적 키나아제 표적
- MAPK14(표적 특성, 개발중인 저해제 - 이하 공통)
- FRAP1
- JAK3
- NTRK1
- ROCK1

요약/서론
Abbott Laboratories
Ambit Biosciences Corp
Amgen Inc
Array BioPharma Inc
AstraZeneca plc
Avila Therapeutics Inc
Boehringer Ingelheim GmbH
Bristol-Myers Squibb Co
Cephalon Inc
Deciphera Pharmaceuticals LLC
Eli Lilly Co
Exelixis Inc
GlaxoSmithKline plc
Hoffmann-La Roche Ltd
Johnson & Johnson
Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd
Novartis International AG
Pfizer Inc
Sanofi-Aventis Group
Wyeth

요약
표적 질환의 만연도
약제 유형별 분석 및 예측
- 면역 억제제/mTOR 저해제
- EGFR계 저해제
- ABL/FLT3 그룹 저해제
- VEGFR계
- 기타 약제
기업별 매상 및 동향
특허 동향
부록
색인

도표 LSH

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